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中化新网讯 1,2-二苯基乙胺是一些天然产物及药物分子的核心骨架，具有非常好的生物活性，可以用来制备一些镇痛类药物，比如利非他明(Lefetamine)等。日前，AG捕鱼最新地址毛建友Patrick J. Walsh研究团队首创了一种由廉价、丰富易得的工业原料甲苯及醛直接合成具有生物活性1,2-二苯基乙胺的新方法，为镇痛类药物的创新合成提供了更为便捷有效的合成手段。该研究成果近日发表在Nature Communications上。

据论文作者AG捕鱼最新地址毛建友介绍，甲苯及其衍生物主要来源于煤和石油，是工业上和实验室研究中常用的溶剂。由于其丰富、廉价、易得的特殊属性，甲苯及其衍生物毫无疑问已经成为有机合成领域最理想、最重要的原材料之一，被广泛应用于染料、医药、农药、香料等精细化学品的生产，也应用于材料合成工业。而在本课题諥G捕鱼最新地址妆郊捌溲苌锛茸魑从ξ镉肿魑芗粒庋暮么κ牵饶艹浞钟行У乩迷牧希椅捶从Φ募妆交箍梢曰厥赵倮茫肪秤押茫岣吡死眯剩直苊饬死朔选

而在活化甲苯及其衍生物的C-H键的时候，课题组选择了在最不活泼(因而是难度最大)的苄基位进行活化。传统方法諥G捕鱼最新地址蜍谢坏腃-H键断裂需要的能量较高，一般都马博体育app,网易体育新闻手机版用一些昂贵的过渡金属盐直接活化，结合一些导向基来使反应进行下去，还有用强碱直接反应，而这些强碱在使用时极不方便，易引起火灾和爆炸，对操作的要求极高。该课题组新方法諥G捕鱼最新地址疵挥幸爰鄹癜汗蟮闹亟鹗粼兀鞘褂眉鄹癖阋恕⒗丛捶岣灰椎玫牡谝恢髯逶豅i+,Na+,K+以及Cs+，与甲苯的苯环上的π电子云发生相互作用，来活化甲苯苄基的C-H键，在甲苯苄基的C-H键上连上其他一些有特定作用的结构(即把甲苯及其衍生物进行官能团化)，从而得到一些具有广阔应用价值的骨架，进而创新合成一些镇痛药物。在此过程諥G捕鱼最新地址氪撤椒ㄏ啾龋梅椒跎倭酥亟鹗舻奈廴荆泊蟠蠼档土顺杀荆蚧朔从Σ街瑁从ξ镉肴芗镣惩撤旁谝黄穑耙徊降轿弧敝苯臃从Γ纯珊铣沙1,2-二苯基乙胺。

据论文第一作者、化学与分子工程学院(IAS)硕士研究生王志婷介绍，1,2-二苯基乙胺具有非常好的生物活性，经过简单转化就可以快速地用来合成利非他明(Lefetamine),NEDPA，NPDPA类镇痛药。与传统的合成1,2-二苯基乙胺类化合物的方法相比，此方法原料简单易得，操作简单，合成路线简洁，反应成本低，为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。“我们将马博体育app,网易体育新闻手机版继续研究一些简单、容易操作的方法，把甲苯及其衍生物这些廉价、丰富、易得的原材料充分利用起来，合成更多有价值的骨架结构。”王志婷表示。

2018年9月10日《中化新网》：http://www.ccin.com.cn/ccin/news/2018/09/10/385865.shtml

2018年9月14日《中国化工报》第二版：http://ipaper.ccin.com.cn/papers/user/login.html